连年来,糖尿病和肥壮的流行已成为众人健康危急,因此针对血糖结果和体重经管的药物商议发展马上。胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体高兴剂是现在调理2型糖尿病和肥壮的中枢药物,其代表性药物包括司好意思格鲁肽(Semaglutide)。此外,麇集GLP-1和胰高血糖素(GIP)的双高兴剂——替尔泊肽(Tirzepatide),因其在血糖结果、体重经管和多系统获益中的不凡发扬香港六合彩图库网站,备受临床存眷。
好音问是,现在减肥版以及降糖版的司好意思格鲁肽、替尔泊肽,王人也曾在中国获批了。替尔泊肽永别在在2024年5月和7月得回了降糖、体重经管的适合症批准,2025年1月2日,该药物在国内厚爱上市。
以下基于替尔泊肽与司好意思格鲁肽的临床商议数据,详尽分析两者在减重、降糖、心血管获益过甚他适合症(如心衰、就寝呼吸暂停详尽征)的疗效对比和上风。
机制及作用本性
替尔泊肽是首个GLP-1和GIP双高兴剂,通过同期作用于这两种肽类激素受体,提供了更多的临床作用。其中GLP-1受体的激活,起到了减速胃排空、镌汰食欲、镌汰血糖并改善胰岛素明锐性的作用;而对GIP受体的激活,则增强了胰岛素分泌、减少胰高血糖素开释并促进脂肪代谢。
司好意思格鲁肽是强效的GLP-1受体高兴剂,其主要机制包括减速胃排空、减少食欲,以及增强胰岛β细胞功能,减少肝糖输出,镌汰血糖。
从作用机理上来看,比较司好意思格鲁肽,替尔泊肽在糖代谢调控中受到GIP出奇高兴的复古,使其在降糖和减重方面潜在优于司好意思格鲁肽。替尔泊肽对肥壮东说念主群的体重改善更显赫,且可能具备更多的系统获益。
本场比赛中,湖人的先发侧翼新星马克斯-克里斯蒂(Max Christie)依然是保持了稳定的水准。克里斯蒂全场出场38分45秒,投篮8中4,三分线外5中2,罚球4中4,得到了14分6篮板2助攻1抢断的数据,还有1次失误和2次犯规,正负值更是达到了全队最高全场次高的+14。克里斯蒂在本场比赛中的表现依然可以用攻守兼备来形容,他在进攻端有着稳定的进攻效率,他也展现出了比较全面的得分能力。克里斯蒂在防守端的表现也是值得肯定的,他也是湖人全队唯一一名可以对火箭榜眼郎杰伦-格林(Jalen Green)进行限制的球员。从克里斯蒂的正负值我们也能够感受到,他在下场之后球队的竞争力急剧下滑。克里斯蒂虽然在比赛最后时刻犯下了致命的错误,但是瑕不掩瑜,要不是有他之前在攻防两端的一系列强势输出,湖人绝不可能有机会将比赛打到最后一刻。
降糖减重,哪个强?
替尔泊肽在SURPASS系列磨砺中,临床数据发扬优异。在调理2型糖尿病的患者方面,单药使用替尔泊肽后,患者糖化血红卵白(HbA1c)平均降幅达2.0%-2.5%。替尔泊肽高剂量(15mg)组显赫优于司好意思格鲁肽1mg组(HbA1c镌汰1.9% vs 2.5%)。
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在着名的SUSTAIN和STEP磨砺中,司好意思格鲁肽的HbA1c平均镌汰幅度为1.5%-1.8%。尽管优于其他GLP-1高兴剂,结果血糖的终局稍逊于替尔泊肽。
减重是结果肥壮和代谢性疾病的病笃标的,以下为两种药物的对比数据。
替尔泊肽在SURMOUNT磨砺(针对肥壮或超重非糖尿病患者)中发扬杰出:在高剂量(15mg)组中,患者平均减重达20.9%,而中剂量(10mg)组减重为19.5% 对应体重减少许永别为22.5公斤(15mg组)和20.9公斤(10mg组)。
司好意思格鲁肽在STEP磨砺中也发扬出了显赫的减重终局,但总体数据低于替尔泊肽。司好意思格鲁肽2.4mg剂量组患者平均减重约为15%-17%,体重全王人减少许为12.4公斤。
一言以蔽之,由于替尔泊肽的双受体高兴作用,在降糖、减重的诸多临床数据方面,王人优于单一GLP-1受体高兴剂的司好意思格鲁肽,因此,关于重度肥壮,以及作陪血糖升高的东说念主群,替尔泊肽或是比司好意思格鲁肽更优的遴荐。
替尔泊肽的抗心衰作用
跟着临床商议的络续潜入,关系商议还发现,替尔泊肽带来的临床获益,还远不啻降糖减重这样多。替尔泊肽在叛逆心衰,镌汰心血管物化率方面,也败透露了巨大的上风和后劲。
替尔泊肽梗概镌汰胰岛素拒抗,改善心肌代谢,同期还具有抗炎终局和抗氧化应激,保护心肌,另外它促进减肥和降血压血压的作用,也缩小了腹黑负荷。
在一项近期发表的临床商议中,关于体重指数超过30kg/m2,射血分数超过50%的(HFPIF)患者,过程52周的药物打针和104周的随访后后,商议数据败露,替尔泊肽使心衰或心血管物化事件的发生风险镌汰了38%,替尔泊肽用药组的患者,心衰恶化事件的风险减少了46%。
在射血分数镌汰的心衰(HFrEF)患者商议中,替尔泊肽显赫改善心功能主张,如左室射血分数(LVEF)和NT-proBNP水平。从基线到尽头不雅察,LVEF提升幅度达6-8%。
替尔泊肽调理就寝呼吸暂停详尽征(OSA)
可能许多一又友还不知说念,替尔泊肽行为就寝呼吸暂停详尽征调理的适合症,也曾得回了好意思国FDA的批注。
就寝呼吸暂停(OSA)与肥壮关联密切。超过70%的OSA患者归拢超重或肥壮,体重增多会导致气说念塌陷和呼吸暂停。替尔泊肽通过显赫减重、镌汰腹部脂肪和改善代谢雄壮,可能障碍改善就寝呼吸暂停的病情。
SURMOUNT磨砺二次数据分析终局败露,在替尔泊肽调理的肥壮伴就寝呼吸暂停的患者中,纪录到了呼吸暂停指数(AHI)的显赫改善,平均指数减少了50%以上,在高剂量组(15mg),部分严重就寝呼吸暂停详尽征患者,出现了完全缓解。
此外,替尔泊肽还能通过改善肝脂肪变性(NAFLD)和糖代谢综配合用,减少代谢详尽征关系的OSA并发症。
替尔泊肽的常见反作用包括胃肠说念反馈(如恶心、吐逆)较为常见,尤其在高剂量(15mg)下;另外,体重快速下跌可能导致幽微胆囊问题(如胆囊炎)。
一言以蔽之,替尔泊肽的详尽效应(双高兴剂)使其在镌汰HbA1c及体重方面优于司好意思格鲁肽;更边远据败露替尔泊肽不错改善心衰患者的预后;替尔泊肽在调理肥壮关系疾病(如就寝呼吸暂停,非乙醇性脂肪肝)方面的出息值得期待。
异日,应凭证患者个体化需求(如体重缩小标的、心衰严重进度、经济身分等),团结药物疗效、安全性以及多系统获益,制定最相宜的调理有蓄意。
参考文件
1. Frías JP, et al. "Tirzepatide versus Semaglutide in Type 2 Diabetes." NEJM, 2021.
2. Jastreboff AM, et al. "Tirzepatide once weekly for the treatment of obesity." NEJM, 2022.
3. Wilding JPH, et al. "STEP trials: Semaglutide in Weight Management." Lancet, 2021.
4. Neeland IJ, et al. "Cardiovascular benefits of Tirzepatide in Type 2 Diabetes." Diabetes Care, 2022.
5. Holman RR, et al. "The effects of Tirzepatide on OSA and metabolic improvements." Obesity Research & Clinical Practice 香港六合彩图库网站, 2023.